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满山红提取物
POST TIME:2019-01-06 18:58编辑:摆渡化学
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产品名称:满山红提取物
CAS:None
别名:满山红提取物;杜鹃叶提取物
英文名:Dahurian Rhododendron Leaf P.E
None
植物提取物
满山红提取物为杜鹃花科植物兴安杜鹃Rhododendron dauricum L.的干燥茎叶提取物,主要含有黄酮类、香豆素类、挥发油类和有机酸类等,杜鹃素、金丝桃苷、槲皮素为主要活性成分。具有止咳、祛痰、镇痛、抗氧化、抗癌、抗菌、对心肌损伤的保护等作用。以满山红提取物为主要原料的中成药有芩暴红胶囊,消咳喘糖浆,消咳喘片,满山红片,满山红油、满山红滴丸等。本信息是由Chemicalbook的侍艳编辑整理。
来源植物
为杜鹃花科植物兴安杜鹃Rhododendron dauricum L.的干燥茎叶。又名东北满山红、映山红、迎山红、靠山红、山崩子。多年生常绿灌木,高1~2米。多分枝,质脆; 小枝细而弯曲,暗灰色;幼枝褐色,有毛。叶互生,多集生于枝顶;近革质;卵状长圆形或长圆形,长1~5厘米,宽1~1.5厘米,冬季卷成长筒状,揉后有香气,先端钝,或因中脉突出成硬尖,基部楔形,全缘,上面深绿色,散生白色腺鳞,下面淡绿色,有腺鳞。花1~4朵生于枝顶,先叶开放,紫红色;萼片小,有毛;花冠漏斗状; 雄蕊10,花丝基部有柔毛; 子房壁上有白色腺鳞,花柱出花瓣长,宿存。蒴果长圆形,由顶端开裂。花期5~6月。果期7~8月。生于山脊,山坡及林内酸性土壤上。主产于黑龙江、内蒙古。
图1为满山红
化学成分
从满山红中提取分离的化学成分主要有黄酮类、香豆素类、有机酸类、挥发油类等类型。
1.黄酮类成分 金丝桃苷、异金丝桃苷、槲皮素、杜鹃素、山奈酚、杨梅酮、8-去甲杜鹃素、二氢槲皮素、杨梅槲皮素、萹蓄苷、棉花皮素、杜鹃黄素、黄衫素槲皮素-3-O-D-呋喃木糖苷、5-甲基山奈酚和苔黑酚、圣草苷等。
2.香豆素类 从满山红叶中经硅胶或氧化铝柱层析分离出两种香豆素类化合物,莨菪亭(东莨菪素)和伞形酮(伞形花内酯)。
3.挥发油 含有牛儿酮、桉油素、愈创木烯、芹子烷、草烷、α和β 蒎烯、草稀、1-和dl-柠檬烯、崁烯、1-甲基-(2)异丙苯(1-methyl-(2)isopropy-ibenzene)、3-甲基丁基异戊、δ-愈创木烯、β-蛇床子烯、γ-依兰油烯、β-马榄烯、雅榄蓝酮、γ-榄香烯等。
4.有机酸类 含有香草酸、对羟基苯甲酸、没食子酸、原儿茶酸、丁香酸、杜鹃醇等,茴香酸、香荚兰酸、没食子酸-3-单甲醚及茴香酸等。
5.其他成分 利用硅胶柱色谱、聚酰胺柱从该植物中分离得到β-谷甾醇、正二十三酸二十三酯、正二十二醇、正十七醇、3β,24-二羟基-齐墩果烷-12-烯、正十八碳酸等。
杜鹃素(Farrerol):异名法尔杜鹃素。分子式C17H16O5,分子量300.30。mp.229℃~ 232℃,[α]D180°(C=0.01,EtOH)。可溶于甲醇、乙醚和稀碱液,难溶于水。与盐酸-镁粉反应呈粉红色,加热后变为玫瑰红色,与FeCl3反应呈草绿色。
牻牛儿酮(Germacrone):异名吉马酮、杜鹃酮、大牻牛儿酮。分子式C14H22O,分子量206. 32。mp.56℃~57℃。
图2为结构式
药理作用
1.镇咳作用
满山红叶的水、乙醇、醋酸乙酯、氯仿等提取的各种制剂及母液、结晶和挥发油口服或腹腔注射,对小鼠、豚鼠、猫均有明显的止咳作用。挥发油中的杜鹃酮、烯烃部分及黄酮中的金丝桃甙、异金丝桃甙均有止咳作用,以杜鹃酮止咳作用为最强。杜鹃酮给小鼠口服160mg/kg(相当1/5 LD50),止咳作用与口服可待因60mg/kg(相当1/10 LD50)相当,其止咳作用部位主要在脑干,并非局限于抑制咳嗽中枢。
2.祛痰作用
满山红叶的水浸物、乙醇浸物及挥发油部分口服或腹腔注射均有显著的祛痰作用。本品中的杜鹃素具有较好的祛痰作用。杜鹃素腹腔注射100~200mg/kg,或小鼠、豚鼠酚红法灌胃200~1000mg/kg,均有稳定性的祛痰作用,作用随剂量增加而加强,其祛痰作用主要是促进呼吸道的排泄。满山红乙醇提取物以4g/kg给家兔灌胃,1~2小时后,有显著祛痰作用。满山红浸膏32g/kg灌胃亦有祛痰作用。
3.平喘解痉作用
满山红叶的水浸物及挥发油部分,能防治组胺对豚鼠所致的支气管痉挛。给家兔静注满山红90%乙醇提取物100~200mg/kg,可明显对抗乙酰胆碱所致的支气管痉挛作用。以32g/kg满山红浸膏制剂腹腔注射,对磷酸组织胺引喘豚鼠有缓解支气管痉挛作用。
4.抗菌作用
满山红叶煎剂或乙醇提取液对白色葡萄球菌、金黄色葡萄球菌、甲型链球菌、绿脓杆菌等均有抑制作用。其黄酮甙类化合物对白色葡萄球菌、金黄色葡萄球菌有抑制作用。
5.降压作用
满山红提取物给麻醉猫、犬、家兔静注,能使血压立即降至最低水平,后回升至正常,接着又逐渐下降,约维持90分钟,反复给药无快速耐受性。水提取物亦有短期轻度的降压作用。
6.对心血管系统的作用
满山红乙醇提取液对离体在体蛙心及在体兔心、猫心、犬心均可使心肌收缩振幅增强,心率减慢。大剂量则引起心率减慢,收缩振幅减弱,最后出现房屋传导阻滞,心室纤颤,停止于舒张期。
7.对组织呼吸的影响
满山红提取物杜鹃素能促进家兔气管粘液-纤毛运动,即有促进呼吸道机械清除异物的能力。体外试验,杜鹃素能抑制大鼠气管、肺组织呼吸,使耗氧量降低,主要作用于吡啶核甙酸的酶体系。
8.兴奋交感神经中枢作用
从电生理实验中看出,给大鼠静脉注射映山红后,颈交感神经 (传出) 冲动比给药前明显增多,显示出该药具有兴奋交感神经中枢的作用。
提取分离
图3为满山红叶中杜鹃素、8-去甲基杜鹃素的提取与分离
图4为满山红叶中挥发油的提取及牻牛儿酮的分离
紫外光谱鉴别
取样品粗粉0.1g,2份,分别置于50ml 碘量瓶中,各加石油醚(60~90℃)、乙醇 20ml,室温浸泡2h,振摇,滤过,滤液用相应的溶剂适当稀释后,于岛津UV-265FW型紫外分光光度计上测定其紫外光谱。测试条件:波长范围200~400nm,吸收度量程0~ 3A,狭缝1nm,扫描速度200nm/min,尺度扩张40nm/cm。结果满山红λmaxPet为272. 8 (sh)、266.2、254.0、210.8nm,λminPet为260.8、 250.0nm;λmaxEtOH为255.6、208.2nm,λminEtOH为 250.4nm。
图5为满山红的紫外光谱图
1.石油醚提取液 2.乙醇提取液
药物代谢
杜鹃素大鼠口服后1小时,能从肝脏测得少量药物,脂肪、脑、血液中仅含痕迹量。静注,药物在各组织中的分布以肺最高,然后是脑、肝、肾、脾、心、脂肪等依次递降,血液中最少。口服后5天,大部分杜鹃素在体内被转化,少量未变药物由尿中排出,肝脏是转化的主要器官。
毒副作用
满山红中有毒成分为梫木毒素。临床使用满山红制剂,相当多的病人出现毒性和副反应,如头晕、出汗、心悸,甚至出现肝功能异常等。①梫木毒素:小鼠静注,LD50 为0.345mg/kg; 腹腔注射,LD50为 (1.03±0.14) mg/kg; 口服LD50为 (4.50±1.05) mg/ kg。具有降压和减慢心率作用,中毒时明显抑制呼吸而死亡。②杜鹃素: 小鼠口服,LD50为 (1500±23) mg/kg; 腹腔注射,LD50为 (1200±10) mg/kg。中毒症状为小鼠趾部和尾部皮肤发红,外周血管扩张,瞳孔散大,平衡失调,向一侧连续转弯打滚,尿失禁。③杜鹃酮:小鼠口服,LD50为970mg/kg。中毒症状为竖毛、镇静、肌肉松弛,甚至瘫痪、呼吸抑制、紫绀、抽搐。杜鹃毒素的急性毒性分别为杜鹃酮和杜鹃素的215倍和333倍。
性味与功效
【博彩平台】辛、苦,温。
【博彩平台】止咳,祛痰。用于急慢性支气管炎。
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